Porque um farmaco precisa passar pelo processo de metabolismo?

Porque um fármaco precisa passar pelo processo de metabolismo?

IMPORTÂNCIA DO ESTUDO DE METABOLISMO O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo11. As reações metabólicas são divididas em fase 1 (oxidação, redução e hidrólise) e fase 2 (conjugação).

Qual o papel do citocromo P450 no metabolismo dos fármacos?

Os citocromos P450 são heme-proteínas envolvidas nas biotransformações de vários compostos de origem endógena e exógena. Biologicamente estas enzimas promovem a modificação química de várias moléculas exógenas lipofílicas, que após isso se tornam mais solúveis e de fácil excreção pelo organismo humano.

Quais os possíveis locais relacionados com o metabolismo de drogas?

O metabolismo da droga é o termo usado para descrever a biotransformação de substâncias farmacêuticas no corpo de modo que possam ser eliminados mais facilmente. A maioria dos processos metabólicos que envolvem drogas ocorre no fígado, como as enzimas que facilitam as reacções são concentradas lá.

Quais são as reações de fase IEII do metabolismo hepático de fármacos e qual seu objetivo?

As reações na fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações são não sintéticas. As reações na fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena (p. ex., ácido glucurônico, sulfato, glicina); essas reações são sintéticas.

Quais fatores podem afetar a biodisponibilidade?

O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).

Por que o metabolismo dos fármacos ajuda na excreção deles?

Excreção. A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos.

Quais são as enzimas do citocromo P450?

Estas proteínas são CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, e CYP3A5. The a maioria de importante são CYP3A4 e CYP2D6. A variabilidade genética dentro destas enzimas influencia extremamente a taxa em que as drogas são divididas.

Quais as reações catalisadas pelo citocromo P450?

Citocromos P450 são necessários para converter colesterol em aldosterona e cortisol no córtex adrenal,testosterona nos testículos e estradiol nos ovários.

Qual a forma mais importante de metabolização de drogas?

I. Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.

Como ocorre o metabolismo dos medicamentos?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

Quais as 4 fases da farmacocinética?

A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.

O que é metabolismo de fase Ie qual a sua finalidade?

Metabolismo de Fase I e II As reações de fase I introduzem ou expõe um grupo funcional no fármaco parental. As reações de fase I geralmente levam à perda da atividade farmacológica, embora haja exemplos de manutenção ou aumento da atividade.