Como ocorre a biotransformacao?

Como ocorre a biotransformação?

Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.

O que é a enzima CYP2D6?

CYP2D6, é um membro do sistema de moonoxigenases citocromo P450 e é uma das enzimas mais importantes no metabolismo de xenobióticos no corpo. Em particular, a CYP2D6 é responsável pelo metabolismo e eliminação de aproximadamente 25\% das drogas utilizadas clinicamente por um processo chamado de O-demetilação.

Quais são as etapas da biotransformação?

Essa biotransformação não acontece em uma única etapa, mas sim em duas fases:

• na primeira fase, ocasiona-se uma certa reatividade na estrutura química do fármaco e.
• na segunda fase, há a conjugação do fármaco a outras estruturas químicas.

Onde ocorre a biotransformação de fármacos?

O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.

¿Cuál es la actividad de la CYP2D6?

El CYP2D6 presenta una alta variabilidad fenotípica debida al polimorfismo genético. La actividad de la CYP2D6 puede ser descrita bajo uno de los siguientes patrones: Metabolizador normal o extensivo: La actividad enzimática es normal o levemente disminuida.

¿Cuál es la raza del CYP2D6?

La raza es un factor en la variabilidad del CYP2D6. La prevalencia de los metabolizadores lentos es aproximadamente de un 6\% al 10\% en la etnia blanca, del 2\% en la raza asiática, y mayor a 10\% en la etnia negra. Los metabolizadores ultrarápidos aparecen con más frecuencia en Oriente Medio y norte de África.

¿Cómo se metabolizan los fármacos?

La mayoría de los procesos donde se lleva a cabo el metabolismo de fármacos se produce en el hígado, debido a que en ese órgano se producen las enzimas que facilitan la biotransformación (Meador, McCarty, Escher, & Adams, 2008). Los fármacos se metabolizan a través de diversas reacciones que incluyen:

Qual é a principal via de administração em que pode ocorrer o metabolismo de primeira passagem?

Antes de atingir o resto do corpo, ele é carregado através da veia porta hepática para o fígado. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade do fármaco. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e trans dérmica.

Como ocorre a biotransformação hepática de Xenobioticos?

A biotransformação pode ocorrer através de dois mecanismos: Mecanismo de ativação ou bioativação – que produz metabólitos com atividade igual ou maior do que o precursor. Ex.: a piridina é biotransformada no íon N-metil piridínico que tem toxicidade cinco vezes maior que o precursor.

O que é biotransformação de xenobióticos?

Podemos dizer que a biotransformação de um tóxico consiste fundamentalmente em converter um xenobiótico não polar em um composto solúvel em água. Este é o mecanismo mais comum que os organismos usam para eliminar os tóxicos ambientais.

Qual via de administração tem a maior probabilidade de ocasionar o metabolismo de primeira passagem é porque isso ocorre?

VIA ENTERAL ORAL fármacos utilizados via oral que combatem a úlcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100\% de possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem.

Qual das vias de administração de um fármaco têm mais probabilidade de resultar em efeito de primeira passagem?

1 – Que via de administração tem maior probabilidade de submeter uma droga a um efeito de primeira passagem? Alternativa correta letra C, pois pela via oral se faz a metabolização de primeira passagem.

Quais são as reações de biotransformação dos fármacos?

As reações de biotransformação dos fármacos são classificadas em reações funcionais de fase I ou reações biossintéticas (conjugação) de fase II. As reações de fase I introduzem ou expõe um grupo funcional no fármaco parental.

Quais são os mecanismos de biotransformação?

Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção.

Como a biotransformação pode ser alterada?

A capacidade de biotransformação pode ser alterada em algumas situações fisiológicas de período: Alguns fármacos podem influenciar a biotransformação (própria e de outros fármacos lipossolúveis), diminuindo-a (inibidores metabólicos) ou aumentando-a (estimuladores metabólicos).

Como as isoformas estão envolvidas no metabolismo dos fármacos?

Isoformas da família CYP2C e da subfamília CYPD6 também estão envolvidas em grande escala no metabolismo dos fármacos.